Vitamin B3

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Loại thuốc

Vitamin và khoáng chất

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50, 100, 250, 500mg;

Viên nén phóng thích kéo dài: 250, 500, 750, 1000mg;

Viên nang phóng thích kéo dài: 250, 500mg;

Dung dịch tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch: 100mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Do sự chuyển hóa lần đầu, nồng độ niacin trong tuần hoàn nói chung phụ thuộc vào liều lượng và rất thay đổi. Thời gian để đạt được nồng độ niacin tối đa trong huyết tương là khoảng 5 giờ sau khi uống. Để giảm nguy cơ rối loạn tiêu hóa, khuyến cáo sử dụng niacin cùng với bữa ăn hoặc bữa ăn nhẹ ít chất béo. 

Phân bố 

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của niacin (vitamin B3) khá phức tạp do chuyển hóa lần đầu diễn ra khá rộng. Ở người, niacin liên hợp với glycine để tạo thành acid nicotinuric (NUA). Sau đó NUA bài tiết qua nước tiểu, còn 1 phần nhỏ chuyển hóa thuận nghịch trở lại thành niacin. 

Một con đường chuyển hóa khác dẫn đến hình thành nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Chưa rõ nicotinamide được hình thành như một tiền chất hay sau quá trình tổng hợp NAD. Nicotinamide tiếp tục được chuyển hóa thành N – methylnicotinamide (MNA) và nicotinamide – N – oxid (NNO). MNA sau đó chuyển hóa thành N – methyl – 2 – pyridon – 5 – carboxamide (2PY) và N – methyl – 4 – pyridon – 5 – carboxamide (4PY). Sự hình thành 2PY chiếm ưu thế hơn 4PY ở người. Ở các liều dùng để điều trị chứng tăng lipid máu, các con đường chuyển hóa này có thể được bão hòa, điều này giải thích mối quan hệ phi tuyến giữa liều niacin và nồng độ trong huyết tương sau khi dùng niacin nhiều liều.

Nicotinamide không có hoạt tính giảm lipid huyết, chưa rõ tác động dược lý của các chất chuyển hóa khác.

Thải trừ

Sau khi sử dụng nhiều liều đơn trị, 60 – 70% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng niacin và chất chuyển hóa của nó, trong đó tới 12% niacin (vitamin B3) được chuyển hóa thuận nghịch từ các chất chuyển hóa. Tỷ lệ các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu tùy thuộc liều dùng.

Thời gian bán hủy của niacin là 0,9 giờ, acid nicotinuric là 1,3 giờ và nicotinamide là 4,3 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế tác động hạ lipid máu của niacin (vitamin B3) chưa rõ. Nó có thể liên quan đến việc ức chế một phần sự giải phóng acid béo tự do từ mô mỡ và tăng hoạt tính lipoprotein lipase, làm tăng tốc độ loại bỏ chylomicron triglycerid khỏi huyết tương. Niacin làm giảm tốc độ tổng hợp VLDL, LDL ở gan và dường như không ảnh hưởng đến sự bài tiết chất béo, sterol hoặc acid mật qua phân.